побочные эффекты от трамадола

Лорноксикам (ксефокам) новый нестероидный противовоспалительный препарат с интенсивным и пролонгированным анальгетическим эффектом :: Международный неврологический журнал :: Издательский дом Заславский

Лорноксикам (ксефокам) новый нестероидный противовоспалительный препарат с интенсивным и пролонгированным анальгетическим эффектом

А.В. Авксентюк, Институт терапии СО РАМН, Новосибирск (директор академик РАМН, проф. Ю.П. Никитин)

Международный неврологический журнал 3(3) 2005 / Оригинальные исследования /Original researches/

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко применяются в терапии состояний, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом. Хотя в настоящее время известно уже около ста НПВП различных классов, поиск новых препаратов этой группы продолжается. Это связано с потребностью в препаратах, имеющих как оптимальное соотношение обезболивающего и противовоспалительного действия, так и высокую степень безопасности. Такие широко используемые в настоящее время анальгетики, как метамизол (анальгин), входящий в состав некоторых комбинированных препаратов (баралгин, максиган и т.д.), а также более современный кеторолак, имеют неблагоприятный профиль побочных эффектов и низкие противовоспалительные свойства, в то время как у большинства других НПВП анальгетические свойства недостаточны [14, 15]. В этом плане большой интерес врачей всех специальностей вызвало появление на фармацевтическом рынке препарата лорноксикам, выпускаемого компанией Никомед-Амершам под торговой маркой Ксефокам.

Фармакокинетика лорноксикама

В проведенных исследованиях выявлено быстрое, линейно зависимое от дозы и почти полное всасывание лорноксикама после его перорального и внутримышечного введения [24, 27]. Его пероральный прием в дозах от 4 до 16 мг биологически эквивалентен внутривенному введению этих же доз. Свечи, содержащие 4-8 мг лорноксикама, обеспечивают лишь 65-74-процентную биодоступность препарата по сравнению с внутривенным введением.

Пероральный прием лорноксикама после стандартного завтрака сопровождался некоторым замедлением всасывания и уменьшением количества всасываемого препарата на 20-30% по сравнению с приемом утром натощак. Однако такое влияние пищи на всасывание не считается клинически значимым, что позволяет принимать лорноксикам без связи с приемом пищи [5].

После приема 8 мг лорноксикама его концентрация в плазме достигает пиковой в течение 1,5 часов, а затем снижается и через 12 часов составляет одну десятую от исходной [5, 16]. Период полувыведения лорноксикама из плазмы составляет примерно 4 часа, что значительно меньше аналогичного периода у других НПВП группы оксикамов [24]. Лорноксикам более чем на 99% связывается с белками плазмы, однако это не препятствует активному проникновению его в суставы. Проведенные исследования проникновения лорноксикама в синовиальную жидкость, в том числе и у больных с экссудацией в коленные суставы, связанной с ревматоидным артритом или остеоартритом, показали, что в суставах длительное время сохраняется активность препарата даже в то время, когда в плазме его концентрация снижается до уровня, предшествовавшего введению дозы [16, 43].

Благодаря короткому периоду полувыведения из плазмы, лорноксикам обладает меньшей выраженностью побочных эффектов, так как в период между введениями доз возможно восстановление защитных физиологических уровней простагландинов, необходимых для защиты слизистой желудка и поддержания нормального кровотока в почках [23]. При этом сохранение активности препарата внутри суставов и в других воспаленных тканях в течение более длительного времени (10-12 часов) позволяет принимать лорноксикам 2 раза в день [5, 16].

source